Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое (ІІ класс) средство.
Механизм действия обусловлен конкурентной обратимой относительно селективной блокадой b1-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностями. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Снижает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет атриовентрикулярную проводимость, урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет отрицательного хроно- и инотропного действия, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и повышения конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и артериальное давление.
Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме препарата к концу 2-ой недели. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через
1 ч, достигает максимума через 2–4 ч и продолжается 24 ч.
Повышает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные
b-адреноблокаторы.
В высоких дозах (более 100 мг/сутки) блокирует также b2-адренорецепторы.

Фармакокинетика. После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется не полностью (50–60 % принятой дозы). Максимальная концентрация в крови достигается через 2–4 час после приема. Связывание с белками плазмы незначительное (6–16%). Биотрансформация в печени незначительна (менее 10%). Выводится преимущественно почками (85–100 % в неизменном виде). Период полувыведения – 6–9 час. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо.
Период полувыведения у пожилых больных удлиняется. Нарушение функции почек сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией атенолола: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин период полувыведения составляет 16–27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин – более 27 ч, что требует уменьшения дозы препарата.
Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения и наджелудочковых тахиаритмий, синусовая тахикардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики).

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым внутрь, перед едой (предпочтительно утром), не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования индивидуальный. Обычно начальная доза составляет 25–50 мг в сутки; при необходимости дозу повышают через 1 неделю на 50 мг (1 таблетка) и далее до 200 мг (4 таблетки).
Артериальная гипертензия. Назначают в начале лечение по 25–50 мг 1 раз в день; при необходимости дозу повышают до 100 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Стабильный гипотензивный эффект достигается через 1 – 2 недели лечения.
Стенокардия. Назначают по 50–200 мг (1–4 таблетки) в день в 2 приема; при тяжелой стенокардии могут потребоваться более высокие дозы.
Аритмии. Назначают по 50–200 мг (1–4 таблетки) в день.
Инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных гемодинамических показателях). Назначают 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, через 12 ч – повторно 50 мг (1 таблетка); далее – 50 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (при контроле артериального давления, электрокардиограммы и уровня глюкозы в крови).
Ишемическая болезнь сердца и тахисистолические нарушения сердечного ритма. Назначают по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 100 – 200 мг (2–4 таблетки) в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг (4 таблетки).
При нарушении функции почек (клиренс креатинина 15–35 мл/мин) препарат назначают по 50 мг (1 таблетка) в сутки, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – по 50 мг (1 таблетка) через день, на фоне гемодиализа – по 50 мг (1 таблетка) после каждого сеанса в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития гипотензии.
У пациентов пожилого возраста начальная однократная доза составляет 25 мг и может быть увеличена при контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны центральной и периферической нервной системы: чувство усталости или слабости, головокружение, нарушения сна, состояние тревоги, легкая головная боль, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит; редко – депрессия, состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие сновидения. Со стороны системы пищеварения: тошнота, запор, диарея, сухость во рту. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом), повышение атерогенных фракций липидов; редко – снижение потенции. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов – появление симптомов бронхиальной обструкции. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожи и ее производных: усиление потовыделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, пурпура, обратимая алопеция. Аллергические реакции: кожный зуд, боль в суставах или спине. Прочие: синдром отмены, может способствовать образованию антинуклеарных антител и развитию волчаночного синдрома.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препа-рата, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии, острая сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, миастения, метаболический ацидоз, тяжелый периферический атеросклероз, беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, брадикардия, снижение артериального давления, головокружение и/или обморок, аритмии, затруднение дыхания (свистящее дыхание), цианоз пальцев или ладоней, судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При тяжелой брадикардии – внутривенное введение 1 – 2 мг атропина, эпинефрина; при низкой эффективности – временно кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препарата ІА класса не применяются). При артериальной гипотензии в случае отсутствия признаков отека легких – внутривенное введение плазмозамещающих растворов; при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин, глюкагон. При бронхоспазме – ингаляционно или парентерально b2-адреностимуляторы и/или препараты теофиллина.
Удаляется при гемодиализе.
Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.

Особенности применения.

Препарат применяют с осторожностью при обструктивных заболеваниях органов дыхания, бронхиальной астме, сахарном диабете (особенно при его лабильном течении), болезни Рейно, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме (в этом случае необходимо предварительное лечение b–адрено-блокаторами), стенокардии Принцметала, атриовентрикулярной блокаде І степени, гипертиреозе, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических заболеваниях в анамнезе, у пациентов пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола больным, принимающим препараты наперстянки и при заболеваниях пищеварительного тракта.
У больных сахарным диабетом необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, т. к. применение блокаторов b-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств.
При гиперфункции щитовидной железы атенолол может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение b2-адреномиметиков.
Если при лечении артериальной гипертензии атенололом в течение 2 недель не достигается гипотензивный эффект, необходимо дополнительно назначить другие лекарственные средства, понижающие артериальное давление.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости при применении атенолола.
Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача. Профилактика синдрома отмены – постепенное снижение дозы в течение 10–14 дней.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина прием клонидина продолжают еще несколько дней после отмены атенолола; в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.
При необходимости проведения ингаляционного наркоза пациентам, принимающим атенолол, его прием прекращают за несколько дней до проведения наркоза или подбирают средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не определены.
Применение в период беременности и кормления грудью. Атенолол проникает через плаценту, вследствие чего применение в период беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, кормление грудью следует прекратить, поскольку атенолол выделяется с грудным молоком.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от работы с транспортными средствами и работы, которая требует повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Сердечные гликозиды, резерпин, a-метилдопа, клонидин, гуанфацин потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффекты. Одновременное применение с гипотензивными средствами, этанолом, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиа-зинами, а также периферическими вазодилататорами может привести к резкому и чрезмерному падению артериального давления. Средства для наркоза и антиаритмические средства усиливают кардиодепрессивное действие. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные средства и алкоголь потенцируют угнетение центральной нервной системы. Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики, ксантины снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами их действие может усиливаться; с инсулином – возможно повышение артериального давления. Атенолол пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагуляционный эффект кумаринов. Несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 50 мг № 10х2 в контурных ячейковых упаковках в пачке;
№ 20 в контурных ячейковых упаковках;
№ 20 в контурных ячейковых упаковках в пачке;
№ 20 в контейнерах;
№ 20 в контейнерах в пачке.