Клинические характеристики.
Показания. Артериальная гипертензия (как препарат первого ряда для монотерапии или комбинированной терапии). Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия: стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Как средство для монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами эффективен у больных, стойких к лечению нитратами и/или ß-адреноблокаторами.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), сосудистый и кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (за исключением Принцметала), выраженный стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Применяют у взрослых. Принимают внутрь независимо от прие­ма пищи 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сер­дца начинают с дозы 5 мг, при необходимости увеличивают дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг в сутки.
Больным с почечной недостаточностью Аладин назначают в обычных дозах.
Пациентам пожилого возраста, а также с нарушением функции печени Аладин назначают в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки (используют препараты амлодипина с возможностью такой дозировки).
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, покраснение лица, периферические отеки, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны редкие нежелательные явления, которые невозможно отделить от следствия естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, редко — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, запор или диарея, метеоризм, гиперплазия десен, очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (холестаз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: возможна головная боль, утомляемость, астения, сонливость, очень редко — головокружение, судороги, изменение настроения, повышенная потливость. В большинстве случаев причинно-следственная связь не была подтверждена.
Со стороны кожи и иммунной системы: аллергические реакции — ангионевротический отек, сыпь, зуд, мультиформная эритема.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.
Со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения, васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Прочее: гинекомастия, сексуальная дисфункция.
После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.
Передозировка.
Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему значительному и, возможно, продолжительному снижению артериального давления. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата, и проведения следующего лечения: положение больного с поднятыми ногами, поддержка функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких, а также контролем объема циркулирующей крови и диуреза. Меры неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. Показано введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норэпинефрин) для стабилизации артериального давления. К инфузии растворов следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца, отека легких. Учитывая то, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, применение гемодиализа нецелесообразно.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена, поэтому беременным препарат не назначают.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Дети. Эффективность и безопасность применения у детей не исследована, поэтому детям препарат не назначают.
Особенности применения.
На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.
Применение у больных с нарушением функции печени.
Период полувыведения Аладин, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат у таких больных необходимо с особой осторожностью и под тщательным наблюдением врача.
Применение у больных с почечной недостаточностью.
Для этой категории больных Аладин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Применение у больных пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста рекомендованы сниженные дозы препарата.
Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмам.
Амлодипин может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем больным, которые принимают Аладин, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и работ с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Аладин с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.
Назначение с нитратами может усилить влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Клинически значимый отрицательный инотропный эффект для амлодипина не характерен. Тем не менее, назначение препарата вместе с блокаторами ß-адренорецепторов у пациентов, имеющих риск развития сердечной недостаточности, может привести к выраженной артериальной гипотензии и развитию симптоматики сердечной недостаточности.
Аладин можно назначать одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременный прием Аладин и дигоксина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, одновременный прием циметидина не изменяет фармакодинамику амлодипина.
При сочетанном использовании амлодипина с ингибиторами цитохрома Р-450 (амиодарон, кларитромицин, эритромицин, циклоспорин, ранитидин, кетоконазол) необходимо наблюдение за пациентами, так как возможен риск гипотензии.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2+-каналы, подавляет трансмембранное перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Обладает вазодилататорными, антигипертензивными, антиангинальными свойствами.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами. Первый осуществляется за счет расширения периферических артериол и, как следствие, снижения периферического сопротивления. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребления кислорода. Второй механизм действия включает расширение главных коронарных артерий и артериол, как в измененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимое плавное снижение артериального давления в течение 24 ч. Уме­ньшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Аладин не повышает уровень катехоламинов в плазме крови.
Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается медленно, но практически полностью, независимо от приема пищи. Биодоступность препарата составляет 64-80 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови (50 нг/мл) достигается через 6-12 часов, связывание с белками плазмы около 98 %. Период полувыведения — 35-50 часов, уровень в плазме через 24 часа составляет 1-12 нг/мл. При постоянном приеме препарата равновесная концентрация регистрируется через 7-8 дней. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится с мочой (73-80 %) и желчью (20-30 %). Однократный прием препарата обеспечивает гипотензивный эффект в течение 24-30 ч. У людей пожилого возраста биодоступность препарата увеличивается, а клиренс снижается, что приводит к
увеличению периода полувыведения. При нарушении функции печени период полувыведения увеличивается, что требует коррекции суточной дозы препарата.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства. Аладин 10 мг — таблетки белого или почти белого цвета с плоской по­верхностью, риской и фаской; Аладин 5 мг — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Срок годности. 3 года (таблетки Аладин 10 мг); 2 года (таблетки Аладин 5 мг). Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров, вложенных в пачку.
Категория отпуска.
По рецепту.