Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря, простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, обусловленные гиперплазией предстательной железы. Благодаря высокой селективности действия, не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления у пациентов как с нормальным уровнем артериального давления, так и с артериальной гипертензией.
Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя уменьшение выраженности симптомов заболевания возможно после приема первых доз.
Фармакокинетика. Быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи замедляет всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема дозы 0,4 мг достигается через 6 ч, фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы крови 99%, объем распределения 0,2 л/кг.
Биотрансформируется медленно в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Незначительно индуцирует активность микросомальных ферментов печени.
Период полувыведения тамсулозина и его метаболитов при однократном приеме 0,4 мг после еды — 10 ч, после многодневного приема — 13 ч. Выводится в виде метаболитов и в неизмененном виде (9% дозы) в основном с мочой.
Показания к применению.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Способ применения и дозы.
Принимают утром после еды внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 1 капсуле (0,4 мг) в сутки.
При незначительных и умеренных нарушениях функции печени или почек коррекции дозы не требуется.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы: в единичных случаях — головная боль, астения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головокружение, в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе), тяжелая печеночная недостаточность.
Передозировка.
Симптомы: артериальная гипотензия, компенсаторная тахикардия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ малоэффективен.
Особенности применения.
С осторожностью следует принимать препарат больным с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.
С осторожностью препарат назначают пациентам с выраженными нарушениями печени или почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.).
Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует предупреждать, что препарат может вызывать головокружение и астению, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное назначение Аденорма с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
При одновременном применении препарата с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Аденорма.
Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.
Условия и срок хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Срок годности — 3 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в пачке.