В препарате омез действующее вещество содержится в кислотоустойчивых гранулах, поэтому растворение гранул наблюдается только в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 30-60 минут. Биодоступность омепразола составляет 40%. Связывается с плазменными белками 90% препарата. Клиренс составляет 500–600 мл/мин. Метаболизм омепразола происходит в печени. Элиминируется почками (примерно 80%). Главный путь метаболизма ассоциирован с ферментом CYP 2C19 – полиморфная специфическая изоформа (S-мефенил-тиол-гидроксилаза). Основной метаболит препарата – гидроксиомепразол (определяется в плазме крови).

У лиц с хроническими заболеваниями печени с недостаточностью ее функции биодоступность омеза увеличивается до 100%, клиренс понижается до 70 мл/мин, а период полувыведения повышается до 3 часов. При недостаточности почечных функций распределение омеза не отличается от такового у здоровых волонтеров (при клиренсе креатинина 10–62 мл/мин). Учитывая, что омепразол выводится из организма почками, то при почечной недостаточности элиминация препарата будет понижаться в прямой зависимости от клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста наблюдается сниженная элиминация омеза при повышении биодоступности.

Внутривенное введение омепразола сопровождается дозозависимым ингибированием желудочной секреции. В случае внутривенного применения омепразола в дозировке 40 мг наблюдается быстрое понижение секреции слизистой оболочки желудка, аналогичное повторному приему препарата перорально в дозировке 20 мг. Степень ингибирования гастральной секреции составляет примерно 90% в течение суток как в случае внутривенной инфузии, так и при болюсном введении препарата. Средний период полувыведения омепразола после внутривенного применения составляет примерно 40 минут при общем плазменном клиренсе в 0,3–0,6 л/мин.


Показания к применению
· Эрозивно-язвенный эзофагит,
· пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки,
· язвенный процесс в желудке или двенадцатиперстной кишке, потенцированный приемом нестероидных противовоспалительных средств,
· стрессовая язва,
· рецидивирующие пептические язвы желудочной или дуоденальной локализации при склонности к развитию осложнений (противорецидивная терапия),
· синдром Золлингера — Эллисона,
· в составе комплексных схем эрадикации Helicobacter pylori,
· панкреатит,
· гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (противорецидивная терапия),
· системный мастоцитоз.

При невозможности перорального приема или для достижения быстрого эффекта используется внутривенное введение омеза.


Способ применения
Внутривенное введение для взрослых при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или пептической язве гастральной/дуоденальной локализации назначают в виде инфузии в дозировке 40 мг/сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона начальная дозировка омепразола - 60 мг/сутки, однако возможно назначение и более высокой дозы. В случае, если доза омепразола в сутки составляет свыше 60 мг, ее можно разделить на 2 инфузии. При пептических язвах, осложнившихся кровотечением из желудочно-кишечного тракта, начальная доза омеза – 80 мг/сутки внутривенно (со скоростью 8 мг/час). В дальнейшем (с 3-го по 21-й день) переходят на внутренний прием омеза по 20 мг/сутки.

При нарушении функции почек и у пациентов геронтологического профиля коррекция дозировки не требуется. При печеночной недостаточности максимальная суточная доза омеза должна составлять 10-20 мг. Препарат для внутривенной инфузии – омез 40 – вводится на протяжении 20-30 минут. Содержимое одного флакона следует растворить в 5% растворе декстрозы для инфузий или 0,9% растворе натрия хлорида в количестве 100 мл. Приготовленный раствор годен к употреблению на протяжении суток.

Назначение омеза внутрь. Капсулы принимают перорально целиком: не разжевывать и не разламывать. При рефлюкс-эзофагите, пептической язве гастральной или дуоденальной локализации применяют в дозе 20 мг/сутки до утреннего приема пищи. Курс лечения – 14 дней. В случае недостаточного терапевтического эффекта (не произошло рубцевание пептической язвы) на протяжении 2 недель приема терапию продолжают еще в течение 14 дней (или до полного рубцевания). Обычно пептическая язва двенадцатиперстной кишки при лечении омезом (40 мг/сутки) зарубцовывается через 4 недели, гастральная язва или эрозивный рефлюкс-эзофагит излечиваются через 8 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона омез внутрь назначают по 60 мг/сутки. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Поддерживающая дозировка составляет 20-120 мг/сутки, что устанавливается в индивидуальном порядке врачом. При назначении омеза в дозе, большей, чем 80 мг/сутки, его дозу разделяют на 2 применения.
Омез сводит в стандартный международный протокол по эрадикации Helicobacter pylori. В случае хеликобактерной инфекции лечение проводят согласно этому протоколу.


Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, повышенная потливость, головная боль, возбуждение, сонливость, парестезия, бессонница, нарушение зрения, галлюцинации и депрессия у предрасположенных к ним пациентов.
Со стороны желудочно-кишечной системы: боль в животе, диарея, запор, стоматит, сухость во рту, нарушение вкуса, временное повышение активности трансаминаз и печеночных проб.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, мышечная слабость, артралгия.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, сыпь, полиморфная эритема.
Другие: лихорадка, периферические отеки.


Противопоказания
Аллергические реакции на омепразол или другие компоненты омеза.


Беременность
Омез противопоказан для назначения беременным и женщинам, вскармливающим грудью.


Лекарственное взаимодействие
Метаболизм препарата происходит в гепатоцитах с участием системы фермента цитохром Р450, вследствие чего его назначают с осторожностью в сочетании с фенитоином, диазепамом, варфарином. При таких комбинациях омепразол замедляет выведение перечисленных лекарственных средств, что требует уменьшения их дозировки.
Обнаружено сочетанное повышение плазменной концентрации кларитромицина и омепразола при совместном их использовании.


Передозировка
Специфический антидот неизвестен. Превышение дозы в пределах 160 мг не приводило к симптомам, которые бы угрожали жизни пациента.


Форма выпуска
Омез - капсулы по 20 мг омепразола. В коробке 10 или 30 капсул. Капсулы твердые, желатиновые, прозрачные. Крышечка розового цвета, корпус бесцветный. На обеих частях капсулы надпись «OMEZ». Содержимое капсулы – почти белые или белые гранулы.
Омез 40 - лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий. Во флаконе 40 мг омепразола.


Условия хранения
В месте, защищенном от света воздействия влаги при температуре не выше 25°С.

Состав
Капсулы омез
Активное вещество: омепразол.
Прочие: лаурилсульфат натрия, фосфат натрия двуосновный, сахароза, очищенная вода.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий
Активное вещество: омепразол.
Прочие: карбонат натрия безводный.

Действующее вещество: Омепразол

Дополнительно
Перед началом лечения и после него следует провести эндоскопическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки. Так как омез может нивелировать симптомы злокачественного заболевания, лечение может отсрочить постановку правильного диагноза.